β受体阻滞剂（洛尔类）是心血管疾病诊疗中应用最广泛的药物类别之一，自20世纪60年代普萘洛尔问世以来，已走过近六十年的发展历程。从非选择性到高选择性，从单纯β受体阻断到α₁/β₁双通道精准调控，每一次代际跃迁都对应着临床未满足需求的识别与回应[1]。

　　卡理稳盐酸贝凡洛尔片作为第四代β受体阻滞剂，代表了这一类药物在受体选择性设计上的最新进展。本文将从β受体阻滞剂的代际演进脉络出发，解析第四代药物的控压优势及其临床价值。

　　一、代际演进：从“非选择性”到“高选择性”的历程

　　β受体阻滞剂的迭代，本质上是对受体选择性不断精准化的过程。根据受体选择性与作用机制，目前可分为四代[1,2]：

　　第一代（非选择性β受体阻滞剂）

　　以普萘洛尔、噻吗洛尔为代表，可同时阻断β₁与β₂受体，无血管扩张作用。其降压与控心率效果明确，但因β₂受体被阻断，可诱发支气管痉挛、外周血管收缩及糖脂代谢异常。上述局限性限制了其在合并哮喘、糖尿病等患者中的使用，目前临床已不作为常规降压首选[1]。

　　第二代（选择性β₁受体阻滞剂）

　　以美托洛尔、比索洛尔为代表，仅特异性阻断心脏分布的β₁受体，保留了对气道及外周血管β₂受体的作用，临床应用广泛。然而，单纯β₁阻断可降低心输出量与全身动脉灌注压，阴茎海绵体供血高度依赖动脉灌注压，灌注压下降可直接减少海绵体有效血供，长期用药可能诱发或加重勃起功能障碍[2,3]。这一局限在中青年男性患者中尤为突出，成为影响用药依从性的重要因素。

　　第三代（α₁/β非选择性阻滞剂）

　　以阿罗洛尔、卡维地洛、拉贝洛尔为代表，在阻断β₁、β₂受体的基础上增加α₁受体阻断，弥补了前两代缺乏血管舒张作用的缺陷，降压幅度进一步增强。但其靶点阻断范围广泛且作用强度偏高，体位性低血压、头晕、心动过缓等不良反应发生率较高，老年及合并基础心脑血管疾病患者耐受性欠佳[1,2]。

　　第四代（高选择性α₁/β₁受体阻滞剂）

　　以卡理稳盐酸贝凡洛尔片为主要代表。区别于前三代药物的核心设计在于：高选择性阻断β₁受体、对β₂受体亲和力极低、适度阻断α₁受体[2,4]。这一设计在保留降压控心率核心疗效的同时，最大程度规避了前几代药物的临床短板。

　　二、第四代的机制优化：解决了哪些临床痛点？

　　卡理稳盐酸贝凡洛尔片的受体选择性设计，对应解决了传统洛尔类药物长期存在的三类临床痛点：

　　痛点一：外周血管阻力高，舒张压控制不理想

　　第二代药物仅阻断β₁受体，虽能降低心输出量，但对外周血管阻力无明显影响。中青年高血压以舒张压升高为核心特征，其病理基础恰为外周血管阻力增高。盐酸贝凡洛尔通过适度阻断α₁受体，直接扩张外周血管、降低阻力，从机制上回应了中青年舒张压升高的治疗需求[2,4]。

　　痛点二：β₂受体阻断导致的代谢及功能影响

　　第一、三代药物因阻断β₂受体，可干扰糖脂代谢、诱发支气管痉挛。盐酸贝凡洛尔对β₂受体亲和力极低，从而规避了上述不良反应。临床研究显示，该药物对血糖、血脂及尿酸水平无明显不良影响，部分研究提示其α₁受体阻断作用甚至可在一定程度上改善脂代谢、辅助降低尿酸[5,6]。

　　痛点三：传统β受体阻滞剂相关的性功能影响

　　传统观点认为β受体阻滞剂与勃起功能障碍（ED）风险增加相关，其机制涉及外周灌注压下降及β₂受体阻断导致的血管收缩。盐酸贝凡洛尔通过高选择性β₁阻断保留外周灌注、α₁阻断舒张海绵体血管的双重作用，突破了这一认知。2026年《中华高血压杂志》发表的一项多中心真实世界研究数据显示，纳入患有轻中度ED的男性高血压患者，经盐酸贝凡洛尔片治疗12周后，ED患病率从治疗前的66.14%降至58.73%（Z = 6.500，P = 0.011），IIEF-5评分较治疗前显著提高（Z = -3.153，P = 0.002）[3]。

　　三、临床疗效与安全性数据

　　降压与控心率

　　临床研究显示，接受盐酸贝凡洛尔片治疗的高血压患者，收缩压、舒张压及心率均得到有效控制，且24小时内维持平稳疗效，有效覆盖清晨血压高峰时段[7]。

　　代谢安全

　　该药物对糖脂代谢及尿酸水平无明显不良影响。对于高血压合并肾功能损害的患者，亦不影响中重度肾损害者的血浆清除率[8]。

　　长期耐受性

　　一项长期、开放、扩展、双盲安全性研究（I～IV期）数据显示，接受盐酸贝凡洛尔片治疗的患者不良反应总体较轻，与安慰剂组相比未见显著差异[8]。在治疗原发性高血压的研究中，未观察到患者发生ED、过度心动过缓、支气管痉挛、心力衰竭等不良反应[7]。

　　四、适用人群与临床定位

　　卡理稳盐酸贝凡洛尔片获批适应症为原发性高血压，可实现24小时平稳管控血压与心率[1]。

　　优先用药人群：

　　中青年高血压，舒张压升高（≥90 mmHg）为主要表现；

　　静息心率偏快（≥75次/分）；

　　合并超重/肥胖（BMI ≥ 24 kg/m²）、血脂异常或高尿酸血症；

　　既往使用传统β受体阻滞剂后出现性功能相关不良反应或存在相关顾虑的男性患者；

　　需长期服药且关注生活质量的职场人群。

　　联合用药方案：

　　联用CCB（地平类） ：抵消地平类引起的反射性心率增快，协同降压[1]；

　　联用ARB（沙坦类）或ACEI（普利类） ：作用机制互补，尤其适用于高血压合并冠心病或心力衰竭患者[1]。

　　五、小结

　　β受体阻滞剂的六十年发展历程，是一部不断回应临床未满足需求的进化史，从“非选择性”到“高选择性”，从“单纯保护心脏”到“心脏血管双重保护”，每一次代际跃迁，都使药物的受体选择性更加精准、临床获益更加明确，为高血压的个体化治疗提供了新的实践选择。

　　[1] 中国高血压防治指南（2024修订版）.

　　[2] Vaughan Williams EM. J Clin Pharmacol. 1987;27(7):450-460.

　　[3] 兰珍珍, 刘新灿, 郭娇, 等. 盐酸贝凡洛尔片对男性高血压患者勃起功能障碍的影响：一项多中心、前瞻性、单臂、开放的真实世界研究. 中华高血压杂志（中英文）. 2026;34(1):37-41.

　　[4] Fairhurst GJ. Am J Cardiol. 1986;58(12):25E-27E.

　　[5] 王增武. 老年心血管病多学科诊疗共识. 中国合理用药探索. 2022;19(11):1-32.

　　[6] 贝凡洛尔日本临床研究数据.

　　[7] Al-Khawaja IM, et al. Am J Cardiol. 1986;58(12):17E-20E.

　　[8] 杨坚, 吴顺娣, 任建英, 等. 贝凡洛尔与美托洛尔治疗Ⅰ、Ⅱ级原发性高血压病的比较. 国外医学·心血管疾病分册. 2001;(4):219-222.

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卡理稳盐酸贝凡洛尔片：从洛尔类迭代看第四代药物的控压优势

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